preheader NTVH

Banner-website

Anfibatide: nieuw, effectief en goed getolereerd anti-thrombotisch middel geïsoleerd uit slangengif

Anfibatide, een nieuw antithrombotisch middel dat geïsoleerd werd uit het gif van de Agkistrodon acutus slang blijkt erg effectief te zijn in de preventie van het ontstaan van thrombi en is bovendien niet geassocieerd met potentieel levensbedreigende neveneffecten. Uit de gepresenteerde data blijkt dat anfibatide, een remmer van het glycoproteïne Ib complex dat een essentiële rol speelt in de vorming vorming van thrombi, effectief de aggregatie van bloedplaatjes inhibeert maar verder geen invloed heeft op het aantal bloedplaatjes, noch op de duur van bloedingen.

De onderzoekers waren in staat om anfibatide in een uiterst zuivere vorm te isoleren uit het gif van de Agkistrodon acutus slang. De effecten van anfibatide op de aggregatie van bloedplaatjes en op de thrombusvorming werden in eerste instantie geëvalueerd bij muizen en ex vivo bij humane cellen. Daarna werd het middel geëvalueerd in een fase I klinische studie bij 94 gezonde vrijwilligers.

Uit de murine en humane ex vivo studies bleek dat anfibatide effectief de plaatjesadhesie, de plaatjesaggregatie en de thrombusvorming inhibeerde. Daarenboven slaagde anfibatide erin om vooraf gevormde thrombi effectief op te lossen wat het potentieel van dit middel als anti-thrombotische therapie ondersteunt. Uit de fase I studie bleek dat anfibatide de aggregatie van bloedplaatjes effectief tegenwerkt door inhibitie van het glycoproteïne Ib complex. Opmerkelijk hierbij is dat het middel geen invloed had op de duur van een bloeding, de geactiveerde partiële thromboplastine-tijd, de prothrombine-tijd, of de thrombine-tijd. Daarnaast stelde men geen spontane bloedingen vast en werden er geen anti-anfibatide antilichamen gedetecteerd bij de vrijwilligers in de studie wat een goede tolerantie voor dit geneesmiddel suggereert.

Uit deze uitvoerige preklinische analyses en de fase I studie blijkt dat anfibatide, geïsoleerd uit slangengif, een potente en goed verdragen antithrombotische verbinding is. Het feit dat deze stof enkel invloed heeft op de bloedplaatjesreceptor die een rol speelt in de thrombusvorming en niet geassocieerd lijkt met belangrijke neveneffecten, maakt anfibatide een toekomstig veelbelovende anti-thrombotische therapie.

Referentie

Hou Y, Lei X, Xiaoyi Li B, et al. The First In-Vitro and In-Vivo Assessment Of Anfibatide, a Novel Glycoprotein Ib Antagonist, In Mice and In a Phase I Human Clinical Trial. Presented at ASH 2013, abstract 577.

Spreker Heyu Ni

Ni

Heyu Ni, MD, PhD,
Department of Medicine, University of Toronto, Toronto, ON, Canada

 

Zie: Keyslides

Naar boven